Žalieji Tadalafil milteliai (171596-29-5)

Spalis 20, 2018

Neapdoroti Tadalafilio milteliai, vadinami Cialis, yra naudojami gerybinės prostatos disfunkcijai (impotencijai) ir simptomams gydyti.


Statusas: Masinės gamybos
Vienetas: 25kg / Drum
Talpa: 1190kg / mėn

Tadalafilio milteliai

 

Pagrindinė informacija

produkto pavadinimas Tadalafilio milteliai
Cheminis pavadinimas (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
Prekės ženklas NAME Cialis, Adcirca
Narkotikų klasė PAH, PDE-5 inhibitoriai; Fosfodiesterazės-5 fermentų inhibitoriai
CAS numeris 171596-29-5
InChIKey WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Molekulinė Formula C22H19N3O4
Molekulinė Waštuoni 389.4
Monoisotopinis masė X
Lydymosi PTaškas  298-300 ° C
Frijojimas PTaškas 2 ℃
Biologinis pusperiodis 17.5 valandos
Spalva Balta arba baltoji Cyrstalline Solid
Stamsumas  Tirpsta DMSO (78 mg / ml 25 ° C temperatūroje), metanolyje, vandenyje (<1 mg / ml 25 ° C temperatūroje), dichlormetane ir etanolyje (<1 mg / ml 25 ° C temperatūroje)
Storage Temperatūra  Laikyti kambario temperatūroje nuo 59 ° F iki 86 ° F (15 ° C ir 30 ° C). Nelaikykite šio vaisto drėgnose ar drėgnose vietose.
Tadalafil APplication Žalios Tadalafil miltelių tabletės, seksualinis saldainis, sekso kava ir kt.

 

aprašymas

Tadalafilis, (6R-trans) -6- (1,3-benzodioksol-5-il) -2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-metil-pirazino [1 ', 2': 1,6, 3,4] pirido [1,4-b] indol-5-dionas (Cialis) yra tam tikras PDE5 inhibitorius ir geriamasis vaistas. Tai yra b-karbolino darinys ir struktūriškai skiriasi nuo vardenafilio (Levitraw) ir sildenafilio (Viagraw), kurie abu yra PDE171596 inhibitoriai, kurių pagrindas yra sulydytos pirimidino šerdies struktūra. Tadalafilio milteliai (CAS 29-5-2003) atpalaiduoja kraujagyslių raumenis, padidina kraujotaką į corpus cavernosum, o tai suteikia vyrui galimybę pasiekti erekciją. Tadalafilio miltelius XNUMX m. Patvirtino Jungtinių Amerikos Valstijų (JAV) Maisto ir vaistų administracija (FDA) disfunkcijos (ED) gydymui. Jie parduodami visame pasaulyje su prekės ženklu „Cialis“. Jis taip pat vartojamas plaučių arterinei hipertenzijai ir gerybinei prostatos hiperplazijai gydyti - būklei, kai padidėja prostatos liauka, sukelianti šlapinimosi problemų.

Tadalafilio skiriamasis farmakologinis bruožas yra ilgesnis pusinės eliminacijos laikas (17.5 val.), Palyginti su „Viagra“ ir „Levitra“ (4–5 val.). Šis ilgesnis pusinės eliminacijos laikas sukelia ilgesnę veikimo trukmę ir iš dalies yra atsakingas už „savaitgalio piliulės“ slapyvardį „Cialis“. Šis ilgesnis pusinės eliminacijos laikas taip pat yra dabartinio tadalafilio vartojimo plautinėje arterinėje hipertenzijoje kaip vieną kartą per parą tyrimo pagrindas.

Veiksmų mechanizmas

Lytinės erekcijos metu seksualinės stimuliacijos metu pailgėja varpos arterijos ir geltonieji raumenys, dėl kurių padidėja kraujo tekėjimas į organą. Šis atsipalaidavimas leidžia padidinti kraujo tekėjimą per varpos arterijas, o šis kraujas užpildo dvi kameras viduje varpą, vadinamą korporacija cavernosa. Kai kameros užpildo kraują, varpos auga standžiai. Erekcija baigiasi, kai raumenys susitraukia, o sukauptas kraujas gali tekėti per varpos venus.

Šis atsakas yra susijęs su azoto oksido (NO) išsiskyrimu iš nervų galų ir endotelio ląstelių, kuris stimuliuoja cGMP sintezę lygiųjų raumenų ląstelėse, o tada kontroliuoja kraujagyslių, pernešančių kraują į varpą ir iš jo, išsiplėtimą ir susitraukimą. Ciklinis GMP sukelia lygiųjų raumenų atsipalaidavimą ir padidina kraujo tekėjimą į corpus cavernosum, o jį suskaido cGMP specifinė 5 tipo fosfodiesterazė (PDE5) corpus cavernosum aplink varpą. Tadalafilis slopina PDE5 ir taip sustiprina padidindamas turimą cGMP kiekį. Tadalafilis sustabdo PDE5 ardymą cGMP, o tada padidina turimą cGMP, kad būtų pasiekta funkcija, ir sukelia erekciją ilgiau.

Tačiau, kadangi tadalafilio pusinės eliminacijos laikas yra gana trumpas, jo poveikis išnyksta per 2 dienas, todėl PDE5 vėl atsinaujina ir jūsų sekso sveikata pablogėja. Jums gali tekti užtrukti ilgiau, kad pasiektumėte norimą efektą, pvz., Silpno stiprumo Cialis 4-5 dienas 4-5 dienas.

taikymas

  • Erekcijos disfunkcija (ED)
  • Plaučių arterinė hipertenzija
  • Gerybinė prostatos hiperplazija
  • Analgetikas
  • Norepinefrino įsisavinimo blokatorius
  • Mu-opiodo receptorių agonistas

Rekomenduojama Tadalafil milteliai Dozavimas

„Cialis“ yra geltonos, plėvele dengtos ir migdolo formos tabletės po 5, 10 ir 20 miligramų (mg) dozėmis. Rekomenduojama pradinė Cialis miltelių dozė, reikalinga daugumai pacientų, yra 10 mg, vartojama prieš numatomą seksualinį aktyvumą.

Pirmoji dozė yra 10 miligramai (mg) mažiausiai 30 minučių prieš lytinį aktyvumą. Remiantis individualiu veiksmingumu ir toleravimu, dozė gali padidėti iki 20 mg arba sumažėti iki 5 mg. Tačiau didžiausia dozė yra 20 mg. Daugumai pacientų didžiausias rekomenduojamas dozavimo dažnis yra vieną kartą per dieną. 24 valandomis ji neturėtų vartoti daugiau kaip vienos dozės. Pacientai, kurie tikisi seksualinio aktyvumo mažiausiai du kartus per savaitę, gali vartoti 5 mg paros dozę, o tai gali būti sumažinta iki 2.5 mg vieną kartą per parą, priklausomai nuo individualios reakcijos.

Įrodyta, kad „Cialis“ milteliai, naudojami pagal poreikį, pagerina veikimą, palyginti su placebu, iki 36 valandų po dozavimo. Todėl patariant pacientams, kaip optimaliai vartoti Cialis miltelius, reikia į tai atsižvelgti.

Verta paminėti, kad erekcija neatsiras tik išgėrus tablečių. Ir nevartokite „Cialis“ dėl disfunkcijos, jei vartojate „Adcirca“ dėl plaučių arterinės hipertenzijos. Be to, „Tadalafil“, skirtas disfunkcijai, gali vartoti tik suaugusieji nuo 18 metų ir vyresni.

Privalumai

♦ Tadalafilio milteliai gali padėti atpalaiduoti prostatos ir šlapimo pūslės raumenis. Tai gali padėti pagerinti BPH simptomus.

♦ ED simptomams pagerinti tadalafilio milteliai padeda padidinti varpos kraujotaką. Tai gali padėti jums išlaikyti ir išlaikyti erekciją. Kad tadalafilio milteliai padėtų jums erekciją, turite būti seksualiai susijaudinęs.

♦ Sergant PAH, tadalafilio milteliai pagerina jūsų sugebėjimą sportuoti atpalaiduojant plaučių kraujagysles. Tai padidina kraujo tekėjimą.

šalutinis poveikis

Kartu su reikiamu poveikiu vaistas gali sukelti nepageidaujamą poveikį. Nors ne visi šie šalutiniai poveikiai gali pasireikšti, jiems gali prireikti medicininės pagalbos. Patikrinkite šiuos tadalafilio miltelių šalutinius poveikius:

Dažnas šalutinis poveikis

▪ galvos skausmas

▪ skrandžio sutrikimas

▪ nugaros skausmas

▪ raumenų skausmai

▪ paraudimas (raudona oda)

▪ užsikimšęs ar sloga

▪ viduriavimas

Retas, bet sunkus šalutinis poveikis 

Ilgalaikė erekcija, kuri gali sukelti varpos pažeidimą, regėjimo sutrikimus ir klausos praradimą.

Jei šie poveikiai yra lengvi, jie gali išnykti per kelias dienas ar kelias savaites. Jei jie yra sunkesni arba neišnyksta, pasikalbėkite su savo gydytoju arba vaistininku.

Žmonės su šiomis sąlygomis neturėtų vartoti Cialis miltelių, nebent gydytojas sutinka:

Širdies ritmo sutrikimai, krūtinės angina ar bet kokia širdies liga

Didelis ar žemas kraujospūdis

Sunkus širdies nepakankamumas arba insultas per paskutinius 6 mėnesius arba miokardo infarktas per paskutinius 3 mėnesius

Pjautuvo ląstelių anemija, daugybinė mieloma, hemofilija, leukemija ar kitas kraujo sutrikimas

Kepenų ar inkstų liga

Opaligė

Retinitas pigmentozė

Struktūrinė varpos deformacija, pvz., Peyronie liga

Bet kokia sveikatos būklė, dėl kurios jiems buvo pasiūlyta nesukurti lytinių santykių

Tadalafilio sąveika

Kai vartojate tadalafilį, gali pasireikšti kitas vaistas, kuris gali paveikti vaistą, o tai gali sukelti šalutinį poveikį. Narkotikų sąveika gali pakeisti jūsų vaistų veikimo būdą arba padidinti jūsų rimtų šalutinių poveikių riziką.

Tadalafilis turi nedidelį sinerginį poveikį nitratų sukeliamam kraujospūdžio sumažėjimui. Tadalafilis gali sukelti didelį kraujospūdžio sumažėjimą, kai vartojamas su nitratais, o tai gali sukelti galvos svaigimą, alpimą ir retai širdies priepuolį ar insultą. Tadalafilio vartoti negalima: kai kurie vaistai, skirti krūtinės skausmui ir krūtinės anginai gydyti (nitratai, pvz., Nitroglicerinas, izosorbidas), pramoginiai vaistai, vadinami „poppers“, kurių sudėtyje yra amilo arba butilo nitrito.

Jei taip pat vartojate alfa blokatorių (pvz., Doksazosiną, tamsuloziną) padidėjusi prostatos ir DPH arba padidėjęs kraujospūdis, kraujospūdis gali per daug išsivystyti, todėl gali sukelti galvos svaigimą ar apsvaigimą. Jūsų gydytojas gali pradėti gydyti mažesne tadalafilio doze arba pakoreguoti savo alfa blokatoriaus vaistus, kad sumažėtų jūsų kraujo spaudimo pavojus.

Klinikinių tyrimų metu reikšmingas atsako dažnis buvo nustatytas iki 36 h nurijus vaistą. Tadalafilį daugiausia kepenyse metabolizuoja CYP3A4. Tai subjektai, kurie nėra aktyvūs prieš PDE5 ir išsiskiria daugiausia kaip metabolitai išmatose ir šlapime. Tadalafilio farmakokinetikai neturi įtakos tokie faktoriai kaip maisto ir alkoholio vartojimas, amžius, cukrinis diabetas ir lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas. Dažniausi su narkotikais susiję nepageidaujami reiškiniai yra galvos skausmas, nugaros skausmas, dispepsija ir mialgija. Tadalafilis, vartodamas 10 ir 20 mg dozes, nedaro reikšmingo poveikio kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažniui, todėl jis nepadidina miokardo infarkto atvejų. Vartojant tadalafilį, gauta retų pranešimų apie ilgesnę nei 4 h erekciją ir priapizmą. Jei priapizmas nebus tinkamai gydomas, audinys gali būti negrįžtamai pažeistas. Pacientams, kuriems erekcija trunka ilgiau nei 4 h, patariama kreiptis skubios medicinos pagalbos. Diabetu sergantiems pacientams tadalafilio funkcijos pagerėjimas nepriklauso nuo diabeto tipo ir diabeto terapijos.

Kiti vaistai gali paveikti tadalafilio pašalinimą iš organizmo, kuris gali turėti įtakos tam, kaip veikia tadalafilis. Pavyzdžiai: azolo antikūnai (pvz., Itrakonazolas, ketokonazolas), makrolidiniai antibiotikai (pvz., Klaritromicinas, eritromicinas), ŽIV proteazės inhibitoriai (pvz., Fosamprenaviras, ritonaviras), hepatito C viruso proteazės inhibitoriai (pvz., Bocepreviras, telapreviras), rifampinas ir tt .

Nevartokite šio vaisto kartu su jokiu kitu produktu, kuriame yra tadalafilio ar kitų panašių vaistų, vartojamų disfunkcijai-ED ar plaučių hipertenzijai gydyti (pvz., Sildenafilis, vardenafilis).

Dėl tadalafilio sąveikos su kitais vaistais vis dar yra tiek daug, jei norite naudoti vaistą su tadalafilio milteliais (CAS 171596-29-5), pirmiausia prisiminkite pasitarti su gydytoju ir jis suteiks Jums profesionalų ir patikimą patarimą.

Tolimesnė informacija

Tadalafilio milteliai, sildenafilio milteliai ir vardenafilio milteliai veikia slopindami PDE5 fermentą, tačiau šie vaistai taip pat įvairiu laipsniu slopina PDE fermentus 6, 1 ir 11. Pavyzdžiui, sildenafilis ir vardenafilis labiau nei tadalafilis slopina akyje randamą fermentą PDE6. Kai kurie sildenafilio vartotojai mato melsvą atspalvį ir padidina jautrumą šviesai dėl PDE6 slopinimo. Be to, sildenafilis ir vardenafilis taip pat labiau slopina PDE1 nei tadalafilis. PDE1 yra smegenyse, širdyje ir kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse. Manoma, kad sildenafilio ir vardenafilio PDE1 slopinimas sukelia kraujagyslių išsiplėtimą, paraudimą ir tachikardiją.

Palyginti su PDE6 ir PDE1 veiksmingumu, tadalafilis labiau pastebimas PDE11. PDE11 pasireiškia skeleto raumenyse, prostatos, kepenų, inkstų, hipofizės ir sėklidžių. Tačiau PDE11 slopinimo poveikis organizmui nežinomas.